Aminoglycoside : définition et explications (2024)

nom féminin (n.f.)

Définition

Une aminoglycoside est un antibiotique bactéricide (aminoside) qui empêche la croissance des bactéries. Elle agit sur les ribosomes de certaines bactéries pour contrer la production de protéines anormales.

Les aminoglycosides sont constituées de deux ou plusieurs sucres aminés reliés par une liaison glycoside à un noyau hexose, généralement en position centrale. Elles fonctionnent au niveau de la sous-unité 30S des ribosomes de bactéries, et donc au niveau de la synthèse des protéines.

Structure de la streptomycine qui est une aminoglycoside :

La streptomycine est une aminoglycoside complexe avec un ribosome bactérien. La sous-unité ribosomale 30S apparaît en violet au centre. Elle agît surtout contre le bacille de la tuberculose, Mycobacterium tuberculosis.

Explications

Les aminoglycosides ont une activité ciblée contre les bactéries aérobies à Gram négatif (mais pas les anaérobies) et elles agissent en synergie contre des organismes à Gram positif. Elles créent des porosités dans la membrane externe de la paroi cellulaire bactérienne. Elles ne nécessitent qu'un court temps de contact et sont plus efficaces contre les populations bactériennes sensibles qui se multiplient rapidement.

Les aminoglycosides sont la classe d'antibiotiques dont les sucres aminés sont liés à un cycle aminocyclitol par des liaisons glycosidiques et sont couramment utilisés pour traiter les infections à P. aeruginosa. Les aminoglycosides perturbent le processus de traduction bactérienne en se liant à l'ARNr 16S des sous-unités 30S, ce qui entraîne une altération des protéines.

✅ Les aminoglycosides interfèrent avec la synthèse des protéines chez les micro-organismes sensibles. Elles ont une faible biodisponibilité orale et sont donc administrés par voie parentérale. Elles ne sont pas métabolisés, ne se lient pas aux protéines et sont excrétés par les reins.

🚩 La surveillance thérapeutique des médicaments est importante puisque la relation entre la posologie et la concentration est très mauvaise. Il existe une variation intraindividuelle significative du taux de distribution de l'absorption et de la demi-vie plasmatique qui dépend de la fonction rénale. Les aminoglycosides ont un faible indice thérapeutique où la toxicité peut survenir juste au-dessus de la concentration plasmatique requise pour l'activité bactéricide. Par conséquent, la surveillance des niveaux d'antibiotiques ainsi que la surveillance des effets indésirables sont nécessaires. Elles peuvent entraîner une néphrotoxicité, une ototoxicité et rarement un blocage neuromusculaire.

Propriétés

Il existe plusieurs médicaments dans la classe des aminoglycosides, et notamment : la gentamicine, la tobramycine, l'amikacine, la néomycine, la plazomicine, la paromomycine et la streptomycine. La gentamicine et la streptomycine sont les plus couramment utilisées, cependant, l'amikacine a tendance à être particulièrement efficace contre les organismes résistants. Pour une utilisation locale, la néomycine convient bien. Elles forment, avec des β-lactamines, l'un des piliers fondamentaux de la chimiothérapie moderne.

D'autres membres de cette famille d'antibiotiques contiennent également un ou plusieurs amino-sucres et un aminocyclitol (alcool cyclique avec des groupes amines) reliés par une liaison glycosidique : nétilmicine, paromomycine, kanamycine, framycétine, dibékacine, sisomicine, isépamicine. La néomycine est notamment active in vitro contre Escherichia coli, Klebsiella, et contre la flore intestinale anaérobie.

Les propriétés générales sont :

• des caractéristique utiles des bases;
• d'efficaces bactéricides;
• nécessité de la présence d'oxygène dans le milieu pour entrer dans la cellule au travers de sa paroi cellulaire;
• la pharmacocinétique n'est pas absorbé par l'intestin, alors administrée par voie parentérale. Elles sont éliminées par filtration glomérulaire;
• un risque de néphrotoxicité (gentamicine) et ototoxicité (streptomycine, amikacine);
• aucune indication en monothérapie.

🚩 Une erreur typographique forme parfois l'écriture suivante : aminoglucoside.

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